Tiếng ViệtEnglish
Tên sản phẩm : [A02B C05] SaVi Esomeprazole 40

Viên nén dài bao phim tan trong ruột

Rx  SAVI ESOMEPRAZOLE 40

CÔNG THỨC:

- Esomeprazol magnesium

tương đương Esomeprazol ......................... 40,0 mg

-  Tá dược vừa đủ ................................ 1 viên bao phim

(Pregelatinized starch 1500, microcrystalline cellulose 101, micro crystalline cellulose 102,  natri starch glycolat, povidon K 30, colloidal silicon dioxyd,  magnesi stearat, bột talc, eudragit L100, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, màu pink lake)

DẠNG BÀO CHẾ:
Viên nén dài bao phim tan trong ruột.

DƯỢC LỰC HỌC:

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

Esomeprazol gắn với H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 53%. Do đó esomeprazol phải uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 - 20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1 - 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ đượ          c thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 - 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.

Dược động học của esomeprazol ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Những nghiên cứu "bắc cầu" tiền lâm sàng không phát hiện nguy cơ đặc biệt nào cho người, dựa theo những nghiên cứu thường qui về độc tính liều lặp lại, độc tính trên gen, và độc tính trên sự sinh sản. Những nghiên cứu về khả năng gây ung thư ở chuột khi dùng hỗn hợp đồng phân cho thấy có sự tăng sản và u ác tính tế bào ECL của dạ dày. Những tác động trên dạ dày ở chuột là kết quả thứ cấp của xuất huyết tiêu hóa ồ ạt kéo dài làm giảm sản xuất acid dạ dày và được quan sát ở những chuột điều trị dài ngày với các chất ức chế tiết acid dạ dày.

CHỈ ĐỊNH:

Esomeprazol là loại thuốc chữa loét dạ dày - tá tràng thuộc nhóm ức chế bơm proton được chỉ định cho các trường hợp sau:

-      Loét dạ dày - tá tràng lành tính.

-      Hội chứng Zollinger-Ellison.

-      Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản nặng (viêm thực quản trợt sướt, loét hoặc thắt hẹp thực quản được xác định bằng nội soi).

-      Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

-      Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicopbacter pylori và:

* Chữa loét tá tràng có nhiễm Helicopbacter pylori.

* Phòng ngừa tái phát loét dạ dày - tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicopbacter pylori.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Esomeprazol được dùng dưới dạng muối magnesium hoặc natri, nhưng liều được tính theo esomeprazol. Esomeprazol magnesi 44,4 mg hoặc esomeprazol natri 42,6 mg tương đương với 40 mg esomeprazol.

Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải bào chế dưới dạng viên nén bao phim tan trong ruột để thuốc không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả viên thuốc, không được nghiền nhỏ hoặc nhai.

Liều dùng cho bệnh nhân trên 18 tuổi:

Uống thuốc ít nhất một giờ trước bữa ăn.

- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản nặng có viêm thực quản:

Uống mỗi ngày một lần 20 - 40 mg trong 4 - 8 tuần, có thể uống thêm 4 - 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.

- Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản:

Uống mỗi ngày một lần 20 mg, có thể kéo dài tới 6 tháng.

- Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày - tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày 20 mg.

- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản, nhưng không bị viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.

- Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 - 8 tuần.

- Điều trị loét dạ dày - tá tràng có Helicobacter pylori:

Esomeprazol là một thành phần trong chế độ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilinclarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. (amoxicilin mỗi lần 1,0 g, ngày 2 lần và clarithromycin mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần trong 7 hay 10 ngày).

- Điều trị hội chứng Zollinger - Ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo của Esomeprazol là 40mg, 1 lần/ ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Khi triệu chứng đã kiểm soát được, có thể dùng phẫu thuật để cắt u. Nếu không cắt bỏ u được hoàn toàn, phải dùng thuốc lâu dài.

Người tổn thương chức năng thận: Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng thận.

Người tổn thương chức năng gan:Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazol.

Trẻ dưới 18 tuổi: Không dùng thuốc cho trẻ dưới 18 tuổi, vì chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

- Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazol hoặc các thành phần khác của thuốc.

- Quá mẫn với các thuốc ức chế bơm proton.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:

- Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.

- Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. Phải thận trọng khi dùng cho trẻ dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.

- Khi kê toa esomeprazol để diệt trừ Helicopbacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC:

* Tác động của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác

- Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH (tức làm giảm sự hấp thu): ketoconazol, itraconazol, muối sắt, digoxin.

- Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycinamoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.

- Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng 40mg esomeprazol chung với cisaprid, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisapride trong huyết tương tăng lên không đáng kể.

- Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hoá esomeprazol. Do vậy, khi dùng chung esomeprazol với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin, ... nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol cho điều trị theo nhu cầu.

- Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) và atazanavir (300mg) + ritonavir (100mg) làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir (giảm AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%). Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Không nên phối hợp các thuốc ức chế bơm proton, ể cả esomeprazol với atazanavir.

- Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicilin, quinidin.

* Tác động của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazol

- Esomeprazol được chuyển hoá bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Thời kỳ mang thai

- Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) đã không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

- Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không.

Tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol.

- Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC:

Nhìn chung, esomeprazol dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn và/hoặc thời gian dài. Các phản ứng không mong muốn được sắp xếp theo tần suất xảy ra.

Thường gặp, ADR > 1/100

-      Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.

-      Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.

-      Toàn thân: Mệt mỏi, buồn ngủ, mất ngủ, phát ban, ngứa.

-      Rối loạn thị giác.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

-      Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).

-      Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.

-      Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

-      Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.

-      Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.

-      Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.

-      Tiết niệu: Viêm thận kẽ.

-      Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.

-      Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.

Quá liều và xử trí:

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 200mg là các triệu chứng trên đường tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn 80mg esomeprazol vẫn an toàn khi sử dụng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

ĐÓNG GÓI: Vỉ 7 viên - Hộp 2 vỉ , vỉ Alu/Alu.

BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ phòng (dưới 300C). Tránh ánh sáng

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: Tiêu chuẩn cơ sở.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Để xa tầm tay của trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến Bác sĩ.

Sản xuất tại: CTY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SA VI - Savipharm

Lô Z.01-02-03a KCN/KCX Tân Thuận, Q.7, TP.HCM

Điện thoại: (84.8) 37700144-143-142

Fax: (84.8) 37700145



Sản phẩm

Sản phẩm mới

  • Savi Gold forte
  • Tây Sa
  • Savi Osmax
  • Savi Alendronate forte
  • Savi Pamol extra

Google Translator

Tìm kiếm

Sản phẩm ưa chuộng

Liên kết website

Thống kê truy cập

Hiện có 63 khách
Lượt truy cập 3629069

Chia sẻ thông tin

Google Bookmarks Twitter Windows Live Facebook MySpace Yahoo! Bookmarks

Công ty cổ phần Dược phẩm SaVi - Lô Z.01-02-03a KCN trong KCX Tân Thuận, P. Tân Thuận Đông, Q.7, tp Hồ Chí Minh

Email:    svp@savipharm.vn,           Điện thoại:          028 3 7700144 - 143 - 142,           Fax:        028 3 7700 145

Giấy chứng nhận đăng ký doanh nghiệp: số 0303923529 do Sở Kế hoạch đầu tư TP. Hồ Chí Minh cấp ngày 03 tháng 08 năm 2005

 

 

 

 

 

..