TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC

Rx SAVI ALLOPURINOL

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC

(Cho 1 viên nén bao phim SaVi Allopurinol)

Thành phần dược chất:

Allopurinol.................................................300 mg

Thành phần tá dược:

Tinh bột biến tính, celulose vi tinh thể 101, lactose monohydrat, natri starch glycolat, povidon K30, magnesi stearat, silic dioxyd, hypromelose 606, polyethylen glycol 6000, bột talc, titan dioxyd, Sunset yellow lake.

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén bao phim

MÔ TẢ SẢN PHẨM

Viên nén tròn, bao phim màu cam, hai mặt khum, cạnh và thành viên lành lặn.

CHỈ ĐỊNH

- Giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh lý gây lắng đọng urat/acid uric như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán trước (như khi dùng hóa trị liệu điều trị ung thư trong bệnh bạch cầu, lympho, u ác tính đặc).

- Điều trị sỏi thận do 2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) có liên quan đến tình trạng thiếu hụt enzym adenin phospho-ribosyltransferase.

- Điều trị sỏi calci oxalat tái phát kèm theo chứng tăng acid uric niệu khi biện pháp sử dụng chế độ ăn uống và các biện pháp tương tự thất bại.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

Liều dùng

- Bệnh nhân người lớn

Liều thông thường dựa trên thể trọng cơ thể: Uống 2 – 10 mg/kg/ngày hoặc liều 100 – 200 mg (*), một lần mỗi ngày, để giảm nguy cơ phản ứng phụ và chỉ tăng liều khi đáp ứng urat trong huyết thanh hoặc trong nước tiểu không thỏa đáng.

Chế độ liều dùng được đề xuất như sau:

100 – 200 mg (*) allopurinol nếu bệnh cảnh nhẹ.

300 – 600 mg (**) allopurinol nếu bệnh cảnh nặng vừa phải.

700 – 900 mg (**) allopurinol nếu bệnh cảnh nặng.

- Bệnh nhân suy thận

Vì allopurinol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua thận nên ở bệnh nhân suy thận có thể xảy ra tình trạng lưu giữ allopurinol và chất chuyển hóa, làm kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương tương ứng.

Trong trường hợp suy thận, chỉ nên dùng liều ban đầu tối đa là 100 mg (*)/lần/ngày và chỉ tăng liều khi đáp ứng urat huyết thanh hoặc tiết niệu với thuốc không đạt yêu cầu.

Trong trường hợp suy thận nặng, liều khuyến khích sử dụng ít hơn 100 mg/ngày hoặc sử dụng liều duy nhất 100 mg/ngày trong khoảng thời gian dài hơn 1 ngày.

Định chuẩn liều dựa trên độ thanh thải creatinin không đạt yêu cầu vì thiếu chính xác do giá trị độ thanh thải thấp.

Nếu có đủ điều kiện để giám sát được nồng độ oxipurinol huyết tương, liều dùng nên được điều chỉnh để duy trì mức độ oxipurinol huyết tương dưới 100 mmol/l (tức 15,2 mg/ml).

- Bệnh nhân chạy thận nhân tạo

Allopurinol và các chất chuyển hóa của nó được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.

Nếu phải lọc máu hai đến ba lần một tuần, cần xem xét sử dụng liều allopurinol 300 - 400 mg (**) ngay lập tức sau mỗi lần thẩm tách máu.

- Bệnh nhân cao tuổi

Do chưa có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất để làm giảm urat thỏa đáng. Đặc biệt phải chú ý đến liều khuyến cáo trong rối loạn chức năng thận và thận trọng khi sử dụng.

- Bệnh nhân suy gan

Nên giảm liều sử dụng ở bệnh nhân suy gan.

Khuyến cáo nên kiểm tra định kỳ chức năng gan trong giai đoạn đầu điều trị.

- Trẻ em dưới 15 tuổi

Liều thông thường dựa trên thể trọng cơ thể: 10 – 20 mg /kg/ngày cho đến liều tối đa 400 mg (**) một lần mỗi ngày.

Hiếm khi chỉ định điều trị cho trẻ em, ngoại trừ tình trạng ác tính (đặc biệt là bệnh bạch cầu) và các rối loạn một vài enzym như hội chứng Lesch-Nyhan (hội chứng rối loạn chuyển hóa purin).

Ghi chú:

(*) sử dụng các sản phẩm có sẵn khác, với hàm lượng phù hợp.

(**) kết hợp sử dụng các sản phẩm có sẵn với hàm lượng phù hợp.

- Điều trị tình trạng lượng urat tăng cao (như trong bệnh ung thư, hội chứng Lesch-Nyhan).

Nên điều chỉnh tình trạng tăng acid uric huyết và/hoặc tăng acid uric niệu bằng allopurinol trước khi bắt đầu liệu pháp gây độc tế bào.

Điều quan trọng là phải đảm bảo uống nước đầy đủ nhằm duy trì sự bài niệu tối đa và kiềm hóa nước tiểu để tăng tính hòa tan của acid uric/urat trong nước tiểu.

Nên bắt đầu allopurinol với liều thấp hơn liều khuyến cáo.

Nếu bệnh nhân tổn thương chức năng thận do urat hoặc do bệnh lý khác, nên dùng allopurinol theo chỉ dẫn liều ở trường hợp suy thận.

Các bước kể trên có thể làm giảm nguy cơ lắng đọng xanthin và/hoặc oxipurinol là các yếu tố gây ra tình trạng lâm sàng phức tạp.

Cách dùng

Dùng đường uống. Thuốc được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Nên uống nước đầy đủ để làm tăng sự bài tiết urat/acid uric qua đường tiểu.

Khi liều dùng hàng ngày vượt quá 300 mg allopurinol và khi có biểu hiện không dung nạp thông qua đường tiêu hóa, nên chia nhỏ liều dùng một cách thích hợp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn cảm với allopurinol và/hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Chống chỉ định dùng đồng thời với muối sắt điều trị cho bệnh nhân mắc chứng thừa sắt vô căn.

Bệnh nhân bị bệnh gan, bệnh thận nặng (chứng tăng urea huyết)

Gút cấp (nếu có đợt gút cấp xảy ra trong khi đang sử dụng allopurinol, vẫn tiếp tục sử dụng allopurinol và điều trị đợt cấp riêng rẽ).

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Cảnh báo

Phải ngưng allopurinol ngay lập tức nếu xảy ra phát ban da hoặc bằng chứng khác về quá mẫn.

Thận trọng

Hội chứng quá mẫn, hội chứng Stevens – Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN):

Các phản ứng quá mẫn do allopurinol bao gồm ban dát sần, hội chứng quá mẫn (DRESS) và SJS/TEN. Nếu các phản ứng này xảy ra trong quá trình điều trị nên ngừng allopurinol ngay lập tức. Những bệnh nhân mắc hội chứng quá mẫn, SJS/TEN không nên tái sử dụng allopurinol. Có thể dùng corticosteroid để điều trị các phản ứng quá mẫn trên da.

Alen HLA-B*5801:

Các alen HLA-B*5801 đã được chứng minh có liên quan đến nguy cơ phát triển hội chứng quá mẫn, SJS/TEN liên quan đến allopurinol. Tần suất alen HLA-B*5801 rất khác nhau giữa các dân tộc: Trên 20% trong dân tộc Hán, 8 – 15% ở Thái Lan, khoảng 12% trong dân số Hàn Quốc và 1 – 2% ở người Nhật Bản hoặc gốc Châu Âu. Cần sàng lọc HLA-B*5801 trước khi bắt đầu điều trị với allopurinol ở những bệnh nhân có tần suất alen HLA-B*5801 cao. Bệnh thận mạn tính có thể làm tăng nguy cơ ở những bệnh nhân này. Trong trường hợp không có kiểu gen HLA-B*5801 ở bệnh nhân gốc Hán, Thái Lan và Hàn Quốc, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi bắt đầu điều trị. Nếu bệnh nhân mang kiểu gen HLA-B*5801, không nên dùng allopurinol trừ trường hợp không còn lựa chọn điều trị nào khác và lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ. Đặc biệt chú ý đến các dấu hiệu của hội chứng quá mẫn, SJS/TEN và ngừng dùng thuốc ngay khi vừa xuất hiện triệu chứng.

SJS/TEN cũng có thể gặp ở những bệnh nhân không mang alen HLA-B*5801 ở bất cứ dân tộc nào.

Suy thận mạn tính:

Bệnh nhân suy thận mạn tính đang sử dụng thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thiazid, có thể tăng nguy cơ phát triển các phản ứng quá mẫn như SJS/TEN liên quan đến allopurinol. Đặc biệt chú ý các dấu hiệu của hội chứng quá mẫn, SJS/TEN, ngừng thuốc ngay và vĩnh viễn khi vừa xuất hiện triệu chứng.

Suy gan hoặc suy thận:

Giảm liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Bệnh nhân đang điều trị bệnh tăng huyết áp hoặc suy tim bằng thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế enzym chuyển, có thể làm suy giảm chức năng thận, nên dùng allopurinol thận trọng ở những bệnh nhân này.

Tăng acid uric máu không triệu chứng:

Tăng acid uric máu không triệu chứng không cần sử dụng allopurinol. Nên thay đổi thói quen ăn uống và kiểm soát các nguyên nhân tiềm ẩn để cải thiện tình trạng này.

Đợt gút cấp:

Không nên bắt đầu điều trị bằng allopurinol cho đến khi đợt gút cấp đã giảm hoàn toàn, vì allopurinol có thể gây cơn gút nặng hơn. Trong giai đoạn đầu điều trị với allopurinol, cũng như các thuốc gây uric niệu, có thể gây cơn gút cấp. Do đó, nên điều trị dự phòng bằng thuốc kháng viêm thích hợp hoặc colchicin ít nhất một tháng. Nên tư vấn cho bệnh nhân về liều lượng thích hợp và thận trọng khi sử dụng.

Nếu có cơn gút cấp tiến triển ở những bệnh nhân dùng allopurinol, nên tiếp tục điều trị ở liều tương tự trong khi điều trị cơn gút cấp với thuốc kháng viêm phù hợp.

Lắng đọng xanthin:

Trong các trường hợp tăng tốc độ hình thành urat (như bệnh ác tính và điều trị bệnh ác tính, hội chứng Lesch – Nyhan), hiếm gặp trường hợp nồng độ tuyệt đối của xanthin tăng đủ gây tích lũy trong đường tiết niệu. Có thể giảm nguy cơ này bằng cách uống nhiều nước để làm loãng nước tiểu tối đa.

Tác động trên sỏi thận do acid uric:

Điều trị thích hợp với allopurinol sẽ dẫn đến sự hòa tan các sỏi lớn do acid uric ở bể thận, điều này có thể dẫn đến tắt nghẽn niệu quản.

Rối loạn tuyến giáp:

Chỉ số TSH tăng (> 5,5 µIU/mL) ở những bệnh nhân đang điều trị lâu dài với allopurinol (5,8%) trong một nghiên cứu nhãn mở dài hạn. Cần thận trọng khi sử dụng allopurinol ở những bệnh nhân rối loạn chức năng tuyến giáp.

Lactose

Thành phần thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

Sunset yellow lake

Tá dược màu Sunset yellow lake có trong thuốc này có thể gây ra phản ứng dị ứng.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Chưa có bằng chứng đầy đủ về an toàn của allopurinol trong thai kỳ của người, mặc dù thuốc đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không gây hậu quả xấu rõ ràng nào.

Chỉ sử dụng trong thai kỳ khi không có sự thay thế an toàn và khi bản thân bệnh mang lại nhiều rủi ro cho người mẹ hoặc con.

Phụ nữ cho con bú

Các báo cáo cho thấy allopurinol và oxipurinol được bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, không có dữ liệu liên quan đến các tác động của allopurinol hoặc chất chuyển hoá oxipurinol trên con bú sữa mẹ.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Vì đã có báo cáo về các phản ứng bất lợi như buồn ngủ, chóng mặt và mất điều hòa khi dùng thuốc nên bệnh nhân phải thận trọng trước khi lái xe và sử dụng máy móc là những hoạt động nguy hiểm bắt buộc đòi hỏi sự sự tỉnh táo.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Tương tác của thuốc

- Azathioprin và 6- mercaptopurin:

Khi dùng đồng thời azathioprin hoặc 6 – mercaptopurin với allopurinol, liều dùng của azathioprin, 6 – mercaptopurin nên giảm còn ¼ vì sự ức chế xanthin oxidase sẽ kéo dài tác dụng của thuốc.

- Vidarabin (Adenin arabinosid):

Thời gian bán thải trong huyết tương của adenin arabinosid tăng khi có sự hiện diện của allopurinol. Nên cảnh giác khi dùng chung do có sự gia tăng tác dụng độc hại.

- Salicylat và các thuốc tăng đào thải acid uric qua nước tiểu:

Chất chuyển hóa chính của allopurinol là oxipurinol có tác dụng điều trị, được bài tiết qua thận tương tự urat. Các thuốc tăng đào thải acid uric qua nước tiểu như probenecid hoặc salicylat liều cao làm tăng đào thải oxipurinol. Do đó, làm giảm hiệu quả điều trị của allopurinol, nhưng cần đánh giá trong từng trường hợp.

- Clorpropamid:

Dùng đồng thời allopurinol và clorpropamid ở bệnh nhân suy thận có thể làm tăng nguy cơ kéo dài tác dụng hạ đường huyết, vì allopurinol và clorpropamid có thể cạnh tranh bài tiết ở ống thận.

- Thuốc chống đông coumarin:

Có rất ít báo cáo về tăng tác dụng của warfarin và thuốc chống đông máu coumarin khác khi dùng chung với allopurinol. Cần thận trọng khi dùng allopurinol trên bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu.

- Phenytoin:

Allopurinol có thể ức chế quá trình oxy hóa phenytoin ở gan nhưng chưa được chứng minh lâm sàng.

- Theophylin:

Allopurinol ức chế quá trình chuyển hóa của theophylin đã được báo cáo. Cơ chế của sự tương tác này là do xanthin oxidase tham gia vào quá trình chuyển hóa của theophyllin ở người. Nên theo dõi nồng độ theophyllin ở bệnh nhân bắt đầu hoặc đang điều trị với allopurinol.

- Ampicillin/Amoxicillin:

Tăng tần suất phát ban da ở những bệnh nhân dùng đồng thời ampicillin hoặc amoxicillin với allopurinol so với những bệnh nhân không dùng phối hợp. Tuy nhiên, khuyến cáo ở những bệnh nhân đang dùng allopurinol nên thay thế ampicillin hoặc amoxicillin nếu có thể.

- Các thuốc ức chế sự tăng trưởng của tế bào:

Sử dụng đồng thời allopurinol với các thuốc ức chế sự tăng trưởng của tế bào (như cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, alkyl halogen), chứng rối loạn tạo máu xảy ra thường xuyên hơn so với khi sử dụng đơn lẻ. Cần theo dõi công thức máu đều đặn.

- Cyclosporin:

Nồng độ của cyclosporin trong huyết tương có thể tăng lên khi điều trị đồng thời với allopurinol. Nên xem xét về khả năng tăng cường độc tính của cyclosporin nếu điều trị phối hợp.

- Didanosin:

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân HIV sử dụng didanosin, nồng độ Cmax và AUC của didanosin trong huyết tương tăng gần gấp đôi khi điều trị đồng thời với allopurinol (300 mg/ngày) mà không ảnh hưởng đến thời gian bán thải. Không nên dùng đồng thời hai loại thuốc này. Nếu bắt buộc dùng đồng thời, cần giảm liều didanosin và theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh nhân.

- Thuốc lợi tiểu:

Đã có báo cáo về tương tác giữa allopurinol và furosemid dẫn đến tăng nồng độ urat huyết thanh và oxipurinol huyết tương. Gia tăng phản ứng quá mẫn đã được báo cáo khi dùng đồng thời allopurinol với thuốc lợi tiểu thiazid, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

- Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (Angiotensin-converting-enzyme inhibitor: ACEI):

Gia tăng phản ứng quá mẫn đã được báo cáo khi dùng đồng thời allopurinol với ACEI, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

- Nhôm hydroxyd:

Allopurinol có thể giảm tác dụng khi dùng đồng thời với nhôm hydroxid, nên uống cách nhau ít nhất 3 giờ.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

Các tác dụng không mong muốn sau đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

Da và mô dưới da: Phát ban

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn

Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn.

Gan mật: Chức năng gan bất thường.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000

Gan mật: Viêm gan (bao gồm hoại tử gan, viêm gan u hạt).

Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da nhiễm độc (TEN: Toxic Epidermal Necrolysis).

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Nhiễm khuẩn: Mụn nhọt.

Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu.

Hệ miễn dịch: U lympho bào T.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Đái tháo đường, tăng lipid máu.

Tâm thần: Trầm cảm.

Hệ thần kinh: Hôn mê, tê liệt, mất điều hòa, bệnh thần kinh ngoại biên, dị cảm, buồn ngủ, nhức đầu.

Mắt: Đục thủy tinh thể, khiếm thị, thoái hóa võng mạc.

Tai và mê đạo: Hoa mắt.

Tim: Đau thắt ngực, chậm nhịp tim.

Hệ mạch máu: Tăng huyết áp.

Tiêu hóa: Nôn ra máu, chứng phân mỡ, viêm miệng, thay đổi thói quen đi tiêu.

Da và mô dưới da: Phù nề, phản ứng với thuốc, rụng tóc, thay đổi màu tóc.

Thận và tiết niệu: Tiểu ra máu, tăng urê huyết.

Hệ sinh sản và tuyến vú: Vô sinh nam, rối loạn cương dương, chứng vú to ở nam giới.

Khác: Phù, mệt mỏi, suy nhược, sốt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Một số ADR có thể được khắc phục:

Phản ứng quá mẫn:

Biểu hiện của hội chứng quá mẫn đa cơ quan (DRESS): sốt, phát ban, viêm mạch máu, bệnh hạch bạch huyết (lymphadenopathy), u lympho giả (pseudolymphoma), đau khớp, giảm bạch cầu do gan lách to, chức năng gan bất thường, hội chứng ống mật biến mất (vanishing bile duct syndrome); các cơ quan khác như gan, phổi, thận, tuyến tụy, cơ tim và đại tràng cũng có thể bị ảnh hưởng: Ngưng dùng thuốc.

Các phản ứng quá mẫn trên da: Sử dụng corticosteroid để điều trị.

Phát ban da nghiêm trọng (Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da nhiễm độc): Ngưng dùng thuốc ngay lập tức. Nếu các triệu chứng giảm nhẹ có thể tái sử dụng allopurinol với liều nhỏ (ví dụ 50 mg/ngày) và tăng dần liều. Nếu phát ban tái phát, nên ngưng sử dụng thuốc vĩnh viễn vì có thể sẽ xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng hơn.

U lympho bào T: Có thể hồi phục nếu ngưng dùng allopurinol.

Nôn, buồn nôn: Dùng thuốc sau bữa ăn.

Viêm gan: Có thể hồi phục sau khi ngưng dùng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Các biểu hiện khi dùng đến 22,5 g allopurinol chưa được báo cáo. Trường hợp uống 20 g allopurinol xuất hiện các triệu chứng gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và chóng mặt.

Điều trị: Dùng các biện pháp hỗ trợ chung để phục hồi.

Hấp thụ lượng lớn allopurinol có thể dẫn đến sự ức chế đáng kể các hoạt động của enzym oxidase xanthin. Việc cung cấp nước uống đầy đủ và thích hợp để duy trì lợi tiểu, tạo điều kiện bài tiết tối ưu cho allopurinol và các chất chuyển hóa của nó. Nếu xét thấy cần thiết, có thể thẩm phân máu để loại chất độc.

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc chống gút

Mã ATC: M04A A01

Cơ chế tác dụng

Allopurinol ức chế enzym xanthin oxidase (XO) là các enzym xúc tác quá trình chuyển đổi hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành urat/acid uric. Do đó làm giảm sự hình thành urat/acid uric.

Hypoxanthin (XO) xanthin (XO) urat/acid uric

Tác động này giúp cho có thêm nhiều hypoxanthin và xanthin để tái sử dụng trong chu trình chuyển hóa purin, do đó, bằng một cơ chế phản hồi, đã làm giảm tổng thể sự hình thành mới purin.

Vì allopurinol làm giảm sự hình thành urat nên cũng làm giảm nồng độ urat/acid uric trong dịch cơ thể và nước tiểu. Ngược lại, các thuốc gây tăng bài tiết acid uric làm tăng bài tiết urat/acid uric qua thận sẽ làm giảm nồng độ urat trong dịch cơ thể, nhưng lại làm tăng nồng độ urat/acid uric trong nước tiểu. Việc làm giảm nồng độ urat trong dịch cơ thể của allopurinol cho phép huy động và hoà tan urat lắng đọng ở bất cứ nơi nào trong cơ thể, mà các nơi gặp phổ biến nhất là ở trong da, xương, khớp và mô kẽ thận.

Do đó, tác dụng điều trị của allopurinol bao gồm: Hòa tan sạn urat ở da và chữa lành bệnh viêm xoang urat, cuối cùng giảm tần số các cuộc tấn công của viêm khớp gút cấp, cải thiện vận động khớp; giảm tải urat bài tiết qua thận; phòng và điều trị bệnh thận acid uric cấp tính, về lâu dài làm giảm và ngăn ngừa nguy cơ suy thận do urat/acid uric, hòa tan sỏi thận acid uric.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Khoảng 90% allopurinol được hấp thu qua đường tiêu hóa.

Allopurinol được phân bố đồng đều trong tổng dịch thể của mô, ngoại trừ não với nồng độ đạt khoảng 50% so với những mô khác. Trong cơ bắp, một lượng nhỏ tinh thể allopurinol và oxipurinol đã được tìm thấy. Allopurinol và oxipurinol không bị gắn kết với protein huyết tương. Allopurinol và oxipurinol được phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Trong cơ thể allopurinol nhanh chóng được chuyển đổi thành chất chuyển hóa chủ yếu có hoạt tính là oxipurinol và các chất chuyển hóa phụ khác như allopurinol ribosid và oxipurinol-7-ribosid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xảy ra ở 1,5 giờ và 4,5 giờ cho allopurinol và oxipurinol tương ứng. Oxipurinol cũng là một chất ức chế enzym xanthin oxidase.

Thải trừ

Độ thanh thải thận của hypoxanthin và xanthin lớn hơn ít nhất gấp 10 lần so với acid uric. Gia tăng bài tiết xanthin và hypoxanthin trong nước tiểu thường không đi kèm với vấn đề sỏi thận.

Khoảng 20% allopurinol đường uống được đào thải qua phân. Vì quá trình oxy hóa nhanh chóng thành oxipurinol và tốc độ thanh thải thận xấp xỉ tốc độ lọc cầu thận nên allopurinol có thời gian bán hủy trong huyết tương đạt khoảng 1 đến 2 giờ. Một lượng ít allopurinol được tìm thấy trong nước tiểu sau 6 giờ. Allopurinol và oxipurinol chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu. Tuy nhiên oxipurinol có thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn (khoảng 15 giờ) do đó sự ức chế enzym xanthin oxidase có hiệu quả được duy trì trong khoảng thời gian 24 giờ với liều hàng ngày duy nhất của allopurinol. Trong khi allopurinol được thải trừ cơ bản bằng cách lọc cầu thận thì oxipurinol lại được tái hấp thu ở ống thận một cách tương tự như tái hấp thu acid uric.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Hộp 1 chai x 100 viên.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 °C. Tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG

Tiêu chuẩn USP.

SẢN XUẤT TẠI CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI

(SaViPharm J.S.C)

Lô Z.01-02-03a, Khu Công nghiệp trong Khu Chế xuất Tân Thuận, Phường Tân Thuận Đông, Quận 7, Thành phố Hồ Chí Minh.

Điện thoại: (84.28) 37700142-144

Fax: (84.28) 37700145