TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC

RxSaVi Day

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC

(Cho 1 viên nén SaVi Day)

Thành phần dược chất:

Paracetamol ............................................500 mg

Dextromethorphan hydrobromid.........15 mg

Loratadin.........................................................5 mg

Thành phần tá dược:

Tinh bột biến tính, silic dioxyd keo, talc, povidon K90, magnesi stearat, green lake.

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén.

MÔ TẢ SẢN PHẨM

Viên nén tròn 3 lớp, màu trắng – xanh – trắng, hai mặt phẳng, cạnh và thành viên lành lặn.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị các triệu chứng của cảm cúm như ho, sốt, nhức đầu, đau nhức bắp thịt, nhức xương khớp, kết hợp với nghẹt mũi, chảy nước mũi, chảy nước mắt, mẩn ngứa.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 1 viên, nếu cần uống thêm 1 viên buổi trưa và 1 viên buổi chiều. Uống cách nhau ít nhất 4 giờ.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Chỉ dùng thuốc theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Trong trường hợp suy thận nặng (thanh thải creatinin < 10 ml/phút) thì khoảng cách giữa các lần dùng thuốc phải dài hơn (8 giờ).

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Nếu quên uống 1 lần thuốc, bỏ qua liều quên uống và dùng liều tiếp theo như lịch thông thường. Không uống gấp đôi liều để bù liều quên uống (hoặc hỏi ý kiến bác sĩ hay dược sĩ).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người bệnh suy hô hấp hoặc có nguy cơ bị suy hô hấp.

Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOIs: Monoamine oxidase inhibitors), thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) hoặc các thuốc điều trị trầm cảm khác, thuốc tâm thần hoặc bệnh Parkinson hoặc trong 2 tuần sau khi ngừng thuốc. Nếu bệnh nhân không chắc chắn toa thuốc đang sử dụng của mình có chứa một trong những loại thuốc này hay không, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng sản phẩm này.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Không dùng thuốc để chữa sốt đơn thuần.

Không dùng quá 5 ngày để chữa đau nhức, nếu không cải thiện được triệu chứng, hoặc khi ho kéo dài trên 1 tuần kèm theo sốt, hoặc khi có sốt cao, ban da, nhức đầu dai dẳng, hoặc đau họng kèm theo ho thì phải tham vấn bác sĩ.

Bệnh nhân suy thận nặng hoặc bị thiểu năng tế bào gan: Phải có ý kiến bác sĩ khi dùng thuốc này.

Liên quan đến paracetamol

Phải dùng paracetamol thận trọng ở người có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có nồng độ methemoglobin trong máu cao nguy hiểm. Uống rượu nhiều có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.

Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị và khi dùng dưới sự hướng dẫn của bác sĩ. Tuy nhiên, dùng quá liều paracetamol sẽ gây suy gan cấp. Dùng nhiều chế phẩm chứa paracetamol đồng thời có thể dẫn đến hậu quả có hại (như quá liều paracetamol).

Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử biểu bì nhiễm độc (Toxic Epidermal Necrolysis: TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (Acute Generalized Exanthematous Pustulosis: AGEP).

Người bệnh có tiền sử có các phản ứng trên da kể trên hoặc các phản ứng mẫn cảm khi điều trị thì không nên dùng các chế phẩm chứa paracetamol.

Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bị suy gan, suy thận, người nghiện rượu, suy dinh dưỡng mạn tính hoặc bị mất nước. Tránh dùng liều cao, dùng kéo dài.

Liên quan đến dextromethorphan hydrobromid

Không nên dùng dextromethorphan cho những bệnh nhân ho mạn tính hoặc ho dai dẳng, ví dụ như bệnh nhân bệnh hen hoặc ho kèm với tiết nhiều đàm, trừ khi có chỉ định của bác sĩ.

Các trường hợp lạm dụng dextromethorphan đã được báo cáo do đó cần thận trọng khi dùng thuốc ở thanh thiếu niên cũng như ở bệnh nhân có tiền sử lạm dụng ma túy hoặc các thuốc hướng thần.

Dextromethorphan được chuyển hóa bởi CYP P450 2D6 do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở người chuyển hóa kém CYP P450 2D6 và ở bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP2D6.

Liên quan đến loratadin

Khi dùng loratadin có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.

Phải ngừng dùng các chất kháng histamin 48 giờ trước khi làm các xét nghiệm trên da, vì các chất kháng histamin có thể làm trở ngại hoặc làm giảm các phản ứng dương tính đối với các chất chỉ thị có độ phản ứng trên da.

Thận trọng khi dùng loratadin ở bệnh nhân suy gan nặng.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Không dùng SaVi Day trong thai kỳ khi không có chỉ định của bác sĩ.

Các nghiên cứu dịch tễ học trong thai kỳ ở người đã cho thấy không có tác dụng xấu do sử dụng paracetamol với liều khuyến cáo.

Dữ liệu ở hơn 1000 phụ nữ mang thai cho thấy loratadin không gây dị tật cũng như độc tính đối với thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến khả năng sinh sản.

Không có dữ liệu về việc dùng dextromethorphan ở phụ nữ có thai.

Để phòng ngừa, tốt nhất nên tránh sử dụng SaVi Day khi mang thai, chỉ sử dụng khi thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết dextromethorphan hoặc các chất chuyển hóa có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Paracetamol và loratadin được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, không khuyến cáo dùng SaVi Day ở phụ nữ cho con bú.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc này có thể làm giảm chức năng nhận thức, chóng mặt, nhức đầu, do đó thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc cho đến khi biết rõ ảnh hưởng của thuốc đối với mình.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Tương tác của thuốc

- Ở bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu, nếu dùng paracetamol đều đặn đã làm tăng nhẹ thời gian prothrombin.

- Chống đông coumarin và dẫn chất indandion: Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng của chống đông coumarin và dẫn chất indandion.

- Dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt với paracetamol: Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh.

- Rượu: Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.

- Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin - gây cảm ứng enzym ở microsom gan): Có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan.

- Dùng đồng thời isoniazid với paracetamol: Cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hay isoniazid.

- Probenecid: Có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian bán thải trong huyết tương của paracetamol.

- Các thuốc chống lao: Làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.

- Cholestyramin: Có thể làm giảm sự hấp thu của paracetamol, nên uống hai thuốc cách nhau 1 giờ.

- Metoclopramid và domperidon: Có thể làm tăng sự hấp thu của paracetamol, tuy nhiên có thể sử dụng đồng thời với paracetamol.

- Cloramphenicol: Paracetamol làm tăng nồng độ trong huyết tương của cloramphenicol.

- Nồng độ của loratadin có thể tăng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP 3A4 hoặc CYP 2D6. Điều này có thể làm tăng các tác dụng không mong muốn của loratadin.

- Trong các nghiên cứu có đối chứng, nồng độ loratadin tăng khi sử dụng đồng thời với ketoconazol, erythromycin và cimetidin nhưng không có sự thay đổi đáng kể về lâm sàng (bao gồm cả điện tâm đồ).

- Khi dùng đồng thời thuốc này với các thuốc ức chế enzym monoamin oxidase (MAOIs) hoặc trong vòng hai tuần sau khi dùng MAOIs có thể xảy ra phản ứng tương tác nghiêm trọng, bao gồm hội chứng serotonin. MAOIs có thể kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin.

- Sử dụng đồng thời dextromethorphan với các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs), thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc MAOIs có thể dẫn đến hội chứng serotonin với thay đổi trạng thái tâm thần, tăng huyết áp, bồn chồn, giật rung cơ, tăng phản xạ, đổ mồ hôi, rét run và run.

- Sử dụng đồng thời rượu với dextromethorphan có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của dextromethorphan.

- Nồng độ dextromethorphan trong huyết thanh có thể tăng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế cytochrom P450 2D6, như các thuốc chống loạn nhịp tim quinidin và amiodaron, thuốc chống trầm cảm (như fluoxetin và paroxetin), hoặc các thuốc ức chế cytochrom P450 2D6 khác ( như haloperidol và thioridazin).

- Dextromethorphan được chuyển hóa bởi CYP2D6 và chuyển hóa lần đầu ở gan. Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế enzym CYP2D6 mạnh có thể làm tăng nồng độ dextromethorphan trong cơ thể lên cao hơn nhiều lần so với bình thường. Điều này làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng độc hại của dextromethorphan (kích động, lú lẫn, run, mất ngủ, tiêu chảy và ức chế hô hấp) và phát triển hội chứng serotonin. Các thuốc ức chế enzym CYP2D6 bao gồm fluoxetin, paroxetin, quinidin và terbinafin. Khi sử dụng đồng thời với quinidin, nồng độ dextromethorphan trong huyết tương tăng lên gấp 20 lần, điều này làm tăng tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh của dextromethorphan. Amiodaron, flecainid và propafenon, sertralin, bupropion, methadon, cinacalcet, haloperidol, perphenazin và thioridazin cũng có tác động tương tự đối với quá trình chuyển hóa của dextromethorphan. Nếu phải sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP2D6 với dextromethorphan, bệnh nhân cần được theo dõi và có thể cần phải giảm liều dextromethorphan.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

Ngưng dùng thuốc và gặp bác sĩ hoặc đến các cơ sở y tế gần nhất ngay nếu gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nào sau đây:

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng: Khó thở, phát ban, phù mặt, sổ mũi.

Các phản ứng dị ứng da nghiêm trọng đã được báo cáo (hiếm). Triệu chứng có thể gồm đỏ da, mụn nước hoặc phát ban.

Tóm tắt các ADR

Liên quan đến paracetamol

- Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban da hay các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc.

- Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens – Johnson. Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Ban.

Dạ dày - ruột: Buồn nôn, nôn.

Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.

Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.

Khác: Phản ứng quá mẫn.

Liên quan đến dextromethorphan hydrobromid

Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, tuy nhiên các tác dụng không mong muốn sau có thể liên quan đến dextromethorphan:

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.

- Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn.

- Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

Liên quan đến loratadin

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

- Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và phản ứng phản vệ).

- Thần kinh: Chóng mặt, co giật.

- Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

- Tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày.

- Gan: Chức năng gan bất thường.

- Da và các mô dưới da: Phát ban, rụng tóc.

- Toàn thân: Mệt mỏi.

Không rõ tần suất xảy ra

- Tăng cân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu xảy ra các ADR nghiêm trọng, ngưng dùng thuốc và áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Liên quan đến paracetamol

Triệu chứng

- Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong. Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p-aminophenol. Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương: Hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn. Trụy mạch do giảm oxy huyết tương đối và do tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất lớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật nghẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mê.

- Dấu hiệu lâm sàng thương tổn gan trở nên rõ rệt trong vòng 2 đến 4 ngày sau khi uống liều độc. Aminotransferase huyết tương tăng (đôi khi tăng rất cao) và nồng độ bilirubin trong huyết tương cũng có thể tăng; thêm nữa, khi thương tổn gan lan rộng, thời gian prothrombin kéo dài. Có thể 10% người bệnh bị ngộ độc không được điều trị đặc hiệu đã có thương tổn gan nghiêm trọng; trong số đó 10% đến 20% cuối cùng chết vì suy gan. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số người bệnh. Sinh thiết gan phát hiện hoại tử trung tâm tiểu thùy trừ vùng quanh tĩnh mạch cửa. Ở những trường hợp không tử vong, thương tổn gan phục hồi sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng.

Cách xử trí

- Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Có những phương pháp xác định nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy vậy, không được trì hoãn điều trị trong khi chờ kết quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quá liều nặng. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.

- Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Ðiều trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N-acetylcystein với liều đầu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, với mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ một lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp. Cũng có thể dùng N-acetylcystein theo đường tĩnh mạch: Liều ban đầu là 150 mg/kg, pha loãng 200 ml glucose 5%, tiêm tĩnh mạch trong 15 phút; sau đó truyền tĩnh mạch liều 50 mg/kg trong 500 ml glucose 5% trong 4 giờ; tiếp theo là 100 mg/kg trong 1 lít dung dịch trong vòng 16 giờ tiếp theo. Nếu không có dung dịch glucose 5% thì có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9%.

- Tác dụng không mong muốn của N-acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, tiêu chảy, và phản ứng kiểu phản vệ.

- Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Nếu đã dùng than hoạt trước khi dùng methionin thì phải hút than hoạt ra khỏi dạ dày trước. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.

Liên quan đến dextromethorphan hydrobromid

Triệu chứng

Các triệu chứng quá liều sẽ nặng hơn khi uống đồng thời rượu/cồn và các thuốc thần kinh.

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm: Buồn nôn, nôn, ức chế thần kinh trung ương, chóng mặt, giật rung cơ, rung giật nhãn cầu, ngủ gà, run, rối loạn ngôn ngữ, lú lẫn, loạn tâm thần, suy hô hấp.

Cách xử trí

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Rửa dạ dày có thể được sử dụng. Naloxon đã được sử dụng thành công để đối kháng tác động của dextromethorphan ở trẻ em.

Liên quan đến loratadin

Triệu chứng

Các triệu chứng kháng cholinergic, ngủ gà, nhịp tim nhanh và nhức đầu đã được ghi nhận khi dùng quá liều loratadin.

Cách xử trí

Trong trường hợp quá liều loratadin, các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ phải được thực hiện và duy trì trong thời gian dài nếu cần thiết. Có thể sử dụng than hoạt tính, rửa dạ dày. Loratadin không được loại bỏ bằng thẩm phân máu và không biết loratadin có được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không. Nên tiếp tục theo dõi bệnh nhân sau khi điều trị khẩn cấp.

DƯỢC LỰC HỌC

Paracetamol: Mã ATC: N02B E01, nhóm dược lý: Thuốc giảm đau, hạ sốt.

Loratadin: Mã ATC: R06AX13, nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H1..

Dextromethorphan: Mã ATC: R05DA09, nhóm dược lý: Thuốc giảm ho khan.

Paracetamol

- Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p- aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin. Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

- Paracetamol với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương.

- Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Dextromethorphan hydrobromid

Là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hoá học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần. Dextromethorphan được dùng giảm ho nhất thời do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm. Thuốc thường được dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đường hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm. Hiệu lực của dextromethorphan gần tương đương với hiệu lực của codein. So với codein, dextromethorphan ít gây tác dụng phụ ở đường tiêu hoá hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5 – 6 giờ. Độc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương.

Loratadin

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần).

Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid.

Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.

Những thuốc đối kháng H1 thế hệ thứ hai (không an thần) như: Terfenadin, astemizol, loratadin, không phân bố vào não, khi dùng thuốc với liều thông thường. Do đó, loratadin không có tác dụng an thần, ngược với tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất.

Ðể điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay, loratadin có tác dụng nhanh hơn astemizol và có tác dụng như azatadin, clemastin, cetirizin, clopheniramin, terfenadin và mequitazin. Loratadin có tần suất tác dụng phụ, đặc biệt đối với hệ thần kinh trung ương, thấp hơn những thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ hai khác.

Vì vậy, loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng.

Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng, và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít và dùng kéo dài. Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Paracetamol

Hấp thu

Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Phân bố

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán thải của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.

Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90% đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl-hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.

Dextromethorphan hydrobromid

Dextromethorphan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 - 8 giờ (12 giờ với dạng giải phóng chậm). Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.

Loratadin

Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ.

98% loratadin liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của loratadin là 8,4 giờ và của descarboethoxyloratadin là 28 giờ. Thời gian bán thải của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.

Ðộ thanh thải của thuốc là 57 - 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 lít/kg.

Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.

Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.

Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 vỉ x 10 viên

Hộp 25 vỉ xé x 04 viên.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG

Tiêu chuẩn nhà sản xuất.

SẢN XUẤT TẠI CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI 

(SaVipharm J.S.C)

Lô Z.01-02-03a Khu Công nghiệp trong Khu Chế xuất Tân Thuận, Phường Tân Thuận Đông, Quận 7, Thành phố Hồ Chí Minh.

Điện thoại: (84.28) 37700142-143-144.

Fax: (84.28) 37700145.