RxSaVi Lansoprazole 30

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC

(Cho 1 viên nang cứng SaVi Lansoprazole 30)

Thành phần dược chất:

Lansoprazole...................................................30 mg

(dưới dạng lansoprazole vi hạt bao tan trong ruột 8,5%)

Thành phần tá dược:

Nang rỗng số 1..............................................1 nang

Tá dược của vi hạt bao tan trong ruột:

Purified talc, starch, colloidal anhydrous silica, sodium starch glycolate, sugar spheres NPS (18-20#), HPMC E5, disodium hydrogen phosphate, methacrylic acid copolymer dispersion 30%, sodium hydroxide, triethyl citrate, polysorbate 80, titanium dioxide.

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nang cứng.

MÔ TẢ SẢN PHẨM

Viên nang cứng số 1, nắp màu đỏ, thân màu trắng, bên trong chứa vi hạt hình cầu màu trắng đến trắng ngà, bao tan trong ruột.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị loét tá tràng đang hoạt động

Lansoprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn (khoảng 4 tuần) để làm lành và giảm các triệu chứng của loét tá tràng đang hoạt động ở người lớn.

Diệt trừ H.pylori để làm giảm nguy cơ loét tá tràng tái phát

Lansoprazole phối hợp với amoxicillin và clarithromycin trong phác đồ 3 thuốc được chỉ định để diệt trừ H.pylori và điều trị loét tá tràng (đang hoạt động hoặc có tiền sử 1 năm bị loét tá tràng) ở người lớn.

Lansoprazole phối hợp với amoxicillin trong phác đồ 2 thuốc được chỉ định để diệt trừ H.pylori và điều trị loét tá tràng (đang hoạt động hoặc có tiền sử 1 năm bị loét tá tràng) ở những bệnh nhân dị ứng hoặc không dung nạp hoặc nghi ngờ đề kháng với với clarithromycin.

Điều trị duy trì loét tá tràng

Lansoprazole được chỉ định ở người lớn để điều trị duy trì loét tá tràng. Trong các thử nghiệm có đối chứng, thời gian dùng thuốc không vượt quá 12 tháng.

Điều trị loét dạ dày lành tính

Lansoprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn (khoảng 8 tuần) để làm lành và giảm các triệu chứng của loét dạ dày lành tính đang hoạt động ở người lớn.

Điều trị loét dạ dày liên quan đến thuốc chống viêm không steroid (NSAID: non-steroidal anti-inflammatory drug)

Lansoprazole được chỉ định cho người lớn để điều trị loét dạ dày liên quan đến NSAID ở những bệnh nhân tiếp tục sử dụng NSAID. Trong các thử nghiệm có đối chứng, thời gian dùng thuốc không vượt quá 8 tuần.

Giảm nguy cơ gây loét dạ dày liên quan đến NSAID

Lansoprazole được chỉ định ở người lớn để giảm nguy cơ loét dạ dày liên quan đến NSAID. Trong các thử nghiệm có đối chứng, thời gian dùng thuốc không vượt quá 12 tuần.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD: Gastroesophageal Reflux Disease)

Lansoprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn ở người lớn và bệnh nhi từ 12 đến 17 tuổi (tối đa 8 tuần) và bệnh nhi từ 1 đến 11 tuổi (tối đa 12 tuần) để điều trị chứng ợ nóng và các triệu chứng khác liên quan đến GERD.

Điều trị viêm thực quản ăn mòn

Lansoprazole được chỉ định để điều trị ngắn hạn ở người lớn và bệnh nhi từ 12 đến 17 tuổi (tối đa 8 tuần) và bệnh nhi từ 1 đến 11 tuổi (tối đa 12 tuần) để làm lành và giảm các triệu chứng của tất cả các mức độ của viêm thực quản ăn mòn.

Đối với người lớn không lành vết loét trong 8 tuần (5-10%) có thể tiếp tục điều trị thêm 8 tuần. Nếu tình trạng viêm thực quản ăn mòn tái phát, có thể xem xét điều trị thêm 8 tuần nữa.

Điều trị duy trì viêm thực quản ăn mòn

Lansoprazole được chỉ định ở người lớn để điều trị duy trì viêm thực quản ăn mòn. Trong các thử nghiệm có đối chứng, thời gian dùng thuốc không vượt quá 12 tháng.

Các tình trạng tăng tiết bệnh lý bao gồm hội chứng Zollinger-Ellison

Lansoprazole được chỉ định ở người lớn để điều trị kéo dài các tình trạng tăng tiết bệnh lý, bao gồm hội chứng Zollinger-Ellison.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

Liều dùng

Lưu ý: Đối với liều 15 mg/lần dùng chế phẩm khác có hàm lượng phù hợp.

Liều dùng khuyến cáo cho người lớn

Liều dùng khuyến cáo cho trẻ em

Bệnh nhi từ 1 đến 11 tuổi

Trong các thử nghiệm lâm sàng, không dùng lansoprazole kéo dài trên 12 tuần. Chưa rõ độ an toàn và hiệu quả của lansoprazole nếu thời gian sử dụng lâu hơn khuyến cáo, vì vậy không nên dùng vượt quá liều và thời gian khuyến cáo.

Bệnh nhi từ 12 đến 17 tuổi

Bệnh nhân suy gan

Liều dùng khuyến cáo: 15 mg/ngày đối với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C).

Người cao tuổi

Do độ thanh thải của lansoprazole giảm ở người cao tuổi, việc điều chỉnh liều dựa trên từng cá nhân. Liều dùng hàng ngày không nên quá 30 mg trừ khi có chỉ định lâm sàng thuyết phục.

Cách dùng

Uống thuốc trước bữa ăn. Không nhai hoặc nghiền viên thuốc.

Dùng SaVi Lansoprazole 30 ít nhất 30 phút trước khi uống sucralfate.

Có thể dùng đồng thời với antacid.

Nếu quên dùng thuốc

Nếu quên uống 1 liều thuốc, cần phải uống ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt. Nếu nhớ ra liều đã quên gần thời điểm uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện theo đúng lịch uống thuốc đang có. Không được uống gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Dùng đồng thời với các sản phẩm có chứa rilpivirine.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Bệnh lý dạ dày ác tính

Việc đáp ứng triệu chứng khi điều trị với lansoprazole không loại trừ sự hiện diện của bệnh lý dạ dày ác tính. Cân nhắc theo dõi và thực hiện các xét nghiệm ở những bệnh nhân có đáp ứng dưới mức tối ưu hoặc các triệu chứng tái phát sớm sau khi ngưng PPI. Xem xét nội soi ở những bệnh nhân lớn tuổi.

Viêm thận kẽ cấp tính

Viêm thận kẽ cấp tính đã được quan sát ở những bệnh nhân dùng PPI bao gồm lansoprazole. Viêm thận kẽ cấp tính có thể xuất hiện bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị bằng PPI và thường được xem như phản ứng quá mẫn vô căn. Ngưng lansoprazole nếu viêm thận kẽ cấp tính tiến triển.

Tiêu chảy do Clostridium difficile

Các nghiên cứu cho thấy liệu pháp PPI như lansoprazole có thể làm tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile, đặc biệt ở bệnh nhân nhập viện.

Bệnh nhân nên sử dụng liều thấp nhất và thời gian điều trị ngắn nhất phù hợp với tình trạng bệnh.

Tiêu chảy do Clostridium difficile được báo cáo hầu hết ở tất cả tác nhân kháng khuẩn.

Gãy xương

Các nghiên cứu nhận thấy liệu pháp PPI có thể dẫn đến tăng nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay, cột sống do loãng xương. Nguy cơ gãy xương tăng lên ở những bệnh nhân dùng liều cao, điều trị kéo dài (trên 1 năm). Bệnh nhân nên sử dụng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất phù hợp với tình trạng bệnh.

Bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên được quản lý theo các hướng dẫn điều trị.

Lupus ban đỏ ở da và lupus ban đỏ hệ thống

Lupus ban đỏ ở da (CLE: Cutaneous lupus erythematosus) và lupus ban đỏ hệ thống (SLE: systemic lupus erythematosus) được báo cáo ở những bệnh nhân dùng PPI, bao gồm lansoprazole. Tình trạng này xuất hiện có thể là khởi phát hoặc làm trầm trọng hơn bệnh tự miễn. Phần lớn lupus ban đỏ do PPI gây ra là lupus ban đỏ ở da.

Triệu chứng thường gặp nhất của lupus ban đỏ ở da trên những bệnh nhân được điều trị bằng PPI là lupus ban đỏ bán cấp và xuất hiện trong vài tuần đến vài năm sau khi dùng thuốc liên tục.

SLE ít được báo cáo hơn so với CLE trên những bệnh nhân dùng PPI. SLE do PPI thường nhẹ hơn so với SLE không do thuốc. SLE có thể khởi phát trong vòng vài ngày đến vài năm sau khi khởi đầu điều trị. Phần lớn bệnh nhân xuất hiện phát ban, tuy nhiên đau khớp và giảm bạch cầu cũng đã được báo cáo.

Không nên dùng PPI thời gian dài hơn chỉ định. Nếu các triệu chứng CLE hoặc SLE được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng lansoprazole, ngưng dùng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ. Xét nghiệm huyết thanh học (như ANA: Xét nghiệm kháng thể kháng nhân) có thể dương tính và kết quả xét nghiệm huyết thanh học tăng có thể mất nhiều thời gian hồi phục hơn các biểu hiện lâm sàng.

Thiếu hụt vitamin B12

Điều trị với thuốc ức chế acid trong thời gian dài (ví dụ trên 3 năm) có thể làm kém hấp thu cyanocobalamin (vitamin B12) dẫn đến giảm acid dịch vị. Đã có các báo cáo về tình trạng thiếu hụt cyanocobalamin khi điều trị bằng thuốc ức chế tiết acid. Xem xét chẩn đoán thiếu hụt vitamin B12 nếu các dấu hiệu lâm sàng phù hợp với tình trạng thiếu hụt cyanocobalamin được quan sát ở những bệnh nhân điều trị với lansoprazole.

Giảm magnesium huyết

Giảm magnesium huyết có triệu chứng và không triệu chứng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng PPI trong ít nhất 3 tháng, hầu hết các trường hợp sau 1 năm điều trị. Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng gồm co cứng cơ, rối loạn nhịp tim, động kinh. Hầu hết các bệnh nhân cần điều trị bổ sung magnesium và ngưng dùng PPI.

Bệnh nhân điều trị kéo dài hoặc sử dụng PPI đồng thời với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesium huyết, bác sĩ nên xem xét theo dõi mức magnesium định kỳ và trước khi khởi đầu điều trị bằng PPI.

Ảnh hưởng đến xét nghiệm u thần kinh nội tiết

Giá trị chromogranin A (CgA) huyết thanh tăng lên do giảm acid trong dạ dày. Tăng CgA có thể gây ra kết quả dương tính giả khi xét nghiệm chẩn đoán u thần kinh nội tiết. Vì vậy, bệnh nhân cần được ngưng thuốc ít nhất 14 ngày trước khi đánh giá nồng độ CgA và nên lặp lại xét nghiệm nếu tăng giá trị CgA.

Tương tác với methotrexate

Các nghiên cứu cho thấy dùng đồng thời PPI và methotrexate (chủ yếu ở liều cao) có thể tăng kéo dài nồng độ nồng độ methotrexate huyết thanh và/hoặc chất chuyển hóa của nó dẫn đến tăng độc tính của methotrexate. Trong trường hợp dùng methotrexate liều cao có thể cân nhắc ngưng PPI tạm thời.

Polyp tuyến đáy vị

Sử dụng PPI có liên quan đến tăng nguy cơ polyp tuyến đáy vị khi sử dụng kéo dài đặc biệt trên một năm. Hầu hết những bệnh nhân sử dụng PPI xuất hiện polyp tuyến đáy vị là không có triệu chứng và được xác định một cách tình cờ thông qua việc nội soi. Sử dụng PPI trong thời gian ngắn nhất có thể.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Dữ liệu từ các nghiên cứu không chỉ ra mối liên quan của các tác dụng không mong muốn trên phụ nữ có thai khi điều trị bằng lansoprazole.

Trong các nghiên cứu sinh sản ở động vật, cho chuột uống lansoprazole trong gian đoạn hình thành cơ quan thông qua việc bú mẹ ở mức gấp 6,4 lần liều dùng tối đa khuyến cáo trên người làm giảm cân nặng, chiều dài xương đùi, chiều dài đầu mông, sự gia tăng độ dày sụn vào ngày 21 sau sinh. Những tác động này làm giảm việc tăng trọng lượng cơ thể. Tư vấn cho phụ nữ có thai về nguy cơ tiềm ẩn trên thai nhi.

Chưa rõ nguy cơ ước tính của các dị tật bẩm sinh lớn và sảy thai đối với các bệnh nhân sử dụng thuốc. Tất cả các trường hợp mang thai đều có nguy cơ dị tật bẩm sinh, chết hoặc có các tác dụng không mong muốn khác. Nguy cơ ước tính của các dị tật bẩm sinh và sảy thai được quan sát trên lâm sàng tương ứng 2 - 4% và 15 - 20%.

Phụ nữ cho con bú

Không có thông tin liên quan sự hiện diện của lansoprazole trong sữa người, ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh bú sữa mẹ, hoặc ảnh hưởng lên việc bài tiết sữa. Tuy nhiên, lansoprazole và các chất chuyển hóa hiện diện trong sữa chuột. Lợi ích của việc trẻ bú sữa mẹ nên được xem xét cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với lansoprazole và bất kỳ tác dụng không mong muốn tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc có thể gây chóng mặt, rối loạn thị giác và buồn ngủ. Vì vậy khả năng phản xạ có thể bị giảm, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Tương tác của thuốc

Ảnh hưởng của lansoprazole lên các thuốc khác

Bảng 1: Ảnh hưởng của lansoprazole lên các thuốc dùng đồng thời và lên các xét nghiệm chẩn đoán

Các thuốc hấp thu phụ thuộc pH

Lansoprazole có thể cản trở sự hấp thu của các thuốc trong đó pH dạ dày là yếu tố quyết định quan trọng sinh khả dụng đường uống.

Ketoconazole và itraconazole

Sự hấp thu của ketoconazole và itraconazole từ đường tiêu hóa tăng lên bởi sự hiện diện của acid dạ dày. Việc dùng lansoprazole có thể làm hạ thấp nồng độ trị liệu của ketoconazole và itraconazole, vì vậy nên tránh phối hợp này.

Các thuốc chuyển hóa bởi enzyme P450

Lansoprazole có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4. Thận trọng khi phối hợp lansoprazole với các thuốc được chuyển hóa bởi enzyme này và có khoảng trị liệu hẹp.

Các thuốc vận chuyển bởi P-glycoprotein (P-gp)

Lansoprazole đã được quan sát gây ức chế protein vận chuyển, P-glycoprotein (P-gp) in vitro. Chưa rõ các ảnh hưởng trên lâm sàng.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên lansoprazole

Bảng 2: Ảnh hưởng của các thuốc dùng chung lên lansoprazole

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Chưa có tương tác đáng kể trên lâm sàng khi dùng lansoprazole với NSAID, mặc dù không có các nghiên cứu chính thức được thực hiện.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

Các trường hợp ngưng dùng thuốc và gặp ngay bác sỹ

- Phản ứng dị ứng: Phù tay, chân, mắt cá chân, mặt, môi hoặc họng có thể gây khó nuốt hoặc khó thở. Ngứa, phát ban hoặc mày đay.

- Phồng rộp da, tróc da hoặc chảy máu vùng môi, mắt, mũi và bộ phận sinh dục. Các triệu chứng giống cúm và thân nhiệt cao. Các triệu chứng trên có thể là dấu hiệu của hội chứng Stevens-Johnson.

- Phát ban phồng rộp nghiêm trọng, trong đó các lớp da có thể bong tróc để lại một vùng da lớn bị tổn thương. Các triệu chứng trên có thể là dấu hiệu của hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc.

- Vàng da hoặc mắt trắng, mệt mỏi, sốt, các triệu chứng này có thể do viêm gan hoặc thay đổi chức năng gan.

Đây là những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng và cần được chăm sóc y tế khẩn cấp, có tần suất hiếm gặp hoặc rất hiếm gặp. (Ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người).

Các trường hợp phải thông báo cho bác sỹ, dược sỹ càng sớm càng tốt

- Tiêu chảy và mệt mỏi kéo dài, do lansoprazole làm giảm lượng acid trong dạ dày – bình thường acid trong dạ dày hỗ trợ diệt khuẩn, vì vậy có thể dẫn đến nhiễm khuẩn tiêu hóa.

- Đau dạ dày nghiêm trọng sau đó lan ra sau lưng, có thể xem đây là dấu hiệu của viêm tụy.

- Tiểu khó hoặc có máu trong nước tiểu, có thể do vấn đề về thận hoặc thay đổi chức năng thận.

- Vết bầm hoặc dễ nhiễm khuẩn hơn thông thường có thể do vấn đề về máu.

Các tác dụng không mong muốn trên có tần suất hiếm gặp hoặc rất hiếm gặp. (Ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người).

Tóm tắt các ADR

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt

Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, nôn, đầy hơi, khô miệng hoặc họng, polyp tuyến đáy vị (lành tính).

Gan mật: Tăng enzyme gan.

Da và mô dưới da: Mày đay, ngứa, phát ban.

Rối loạn chung: Mệt mỏi.

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, Giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan.

Tâm thần: Trầm cảm.

Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.

Rối loạn chung: Phù.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.

Tâm thần: Mất ngủ, ảo giác, nhầm lẫn.

Thần kinh: Dị cảm, chóng mặt, bồn chồn, buồn ngủ, run.

Mắt: Rối loạn thị giác

Tiêu hóa: Viêm lưỡi, nấm candida thực quản, viêm tụy, rối loạn vị giác.

Gan mật: Viêm gan, vàng da.

Da và mô dưới da: Đốm xuất huyết, rụng tóc, hồng ban đa dạng, nhạy cảm với ánh sáng.

Thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ.

Sinh sản: Nữ hóa tuyến vú.

Rối loạn chung: Sốt, tăng tiết mồ hôi, phù mạch, chán ăn, bất lực.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.

Hệ miễn dịch: Shock phản vệ.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng, viêm dạ dày.

Da và mô dưới da: Hội chứng Steven-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.

Xét nghiệm: Tăng cholesterol và triglyceride huyết, hạ natrium huyết.

Chưa rõ tần suất

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magnesium huyết, hạ calcium huyết, hạ kalium huyết.

Tâm thần: Ảo thị.

Da và mô dưới da: Lupus ban đỏ bán cấp.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Lansoprazole không được loại khỏi vòng tuần hoàn bằng thẩm phân máu. Trong một báo cáo quá liều, bệnh nhân đã dùng 600 mg lansoprazole và không xuất hiện tác dụng không mong muốn. Uống lansoprazole liều lên đến 5000 mg/kg ở chuột cống (xấp xỉ 1300 lần liều 30 mg ở người, tính trên diện tích bề mặt cơ thể) và ở chuột nhắt (khoảng 675,7 lần liều 30 mg ở người tính trên diện tích bề mặt cơ thể) không gây tử vong hoặc có bất kỳ dấu hiệu lâm sàng nào.

Trong trường hợp quá liều cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton

Mã ATC: A02BC03

Cơ chế tác dụng

Lansoprazole là một dẫn chất benzimidazole, ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu hệ thống enzyme H+, K+ - ATPase trên bề mặt tế bào thành dạ dày. Do hệ thống enzyme này được xem như bơm proton trong tế bào thành, lansoprazole là một chất ức chế bơm proton, ức chế giai đoạn cuối cùng của quá trình sản xuất acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế bài tiết acid ở trạng thái cơ bản và khi bị kích thích (không phân biệt tác nhân kích thích). Lansoprazole không có hoạt tính kháng cholinergic hoặc kháng H2.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

SaVi Lansoprazole 30 chứa lansoprazole vi hạt bao tan trong ruột (do lansoprazole kém bền trong môi trường acid), do đó sự hấp thu lansoprazole chỉ bắt đầu sau khi vi hạt rời khỏi dạ dày. Nồng độ huyết tương tối đa trung bình đạt được sau 1,7 giờ. Sau khi uống lansoprazole liều đơn từ 15 - 60 mg, nồng độ huyết tương tối đa (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC: Area under the curve) của lansoprazole tỉ lệ với liều dùng. Lansoprazole không bị tích lũy, dược động học không thay đổi khi dùng đa liều. Sinh khả dụng tuyệt đối trên 80%. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là 1,5 ± 1,0 giờ. Cả Cmax và AUC đều giảm khoảng 50 - 70% nếu dùng lansoprazole sau ăn 30 phút so với lúc đói.

Phân bố

Lansoprazole gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%. Gắn kết protein huyết tương không đổi trong khoảng nồng độ từ 0,05 – 5 µg/ml.

Chuyển hóa

Lansoprazole chuyển hóa mạnh qua gan. Hai chất chuyển hóa đã được xác định với lượng đáng kể trong huyết tương (hydroxyl sulfinyl và dẫn xuất sulfone của lansoprazole). Những chất chuyển hóa này có rất ít hoặc không có hoạt tính ức chế tiết acid. Lansoprazole được cho là chuyển hóa thành hai chất có hoạt tính ức chế tiết acid bằng cách ức chế bơm proton ở bề mặt của tế bào thành, hai chất này không hiện diện trong hệ thống tuần hoàn. Thời gian bán thải của lansoprazole dưới 2 giờ trong khi tác dụng ức chế tiết acid kéo dài trên 24 giờ. Do đó, thời gian bán thải trong huyết tương của lansoprazole không phản ánh thời gian ức chế tiết acid.

Thải trừ

Sau khi uống liều đơn, lansoprazole dạng không đổi hầu như không bài tiết qua nước tiểu. Trong một nghiên cứu, sau khi dùng liều đơn 14C-lansoprazole, khoảng 1/3 lượng chất phóng xạ được thải trừ qua nước tiểu và 2/3 được thải trừ qua phân. Điều này cho thấy lansoprazole được thải trừ đáng kể qua mật.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em

Dược động học của lansoprazole được nghiên cứu ở trẻ em bị GERD từ 1 đến 11 tuổi và từ 12 đến 17 tuổi trong 2 nghiên cứu lâm sàng khác nhau. Đối với trẻ em từ 1-11 tuổi, dùng lansoprazole 15 mg/ngày cho các đối tượng ≤ 30 kg và 30 mg/ngày cho các đối tượng > 30 kg. Giá trị Cmax và AUC trung bình được quan sát vào ngày thứ 5 là tương tự ở 2 nhóm liều và không bị ảnh hưởng bởi cân nặng hoặc tuổi trong mỗi nhóm. Trẻ em từ 12 đến 17 tuổi được chọn ngẫu nhiên để dùng lansoprazole liều 15 mg hoặc 30 mg nhận thấy Cmax và AUC trung bình của lansoprazole không bị ảnh hưởng bởi cân nặng hoặc tuổi; giá trị Cmax và AUC trung bình tăng tỉ lệ với liều dùng. Nhìn chung dược động học của lansoprazole đối với trẻ từ 1-17 tuổi thì tương đương với người trưởng thành.

Người cao tuổi

Độ thanh thải của lansoprazole giảm ở người cao tuổi, thời gian bán thải tăng từ 50 – 100%. Do thời gian bán thải ở người cao tuổi trong khoảng 1,9 đến 2,9 giờ, dùng 1 lần/ngày liều lặp lại không gây tích lũy lansoprazole. Nồng độ đỉnh trong huyết tương không tăng ở người cao tuổi.

Giới tính

Trong một nghiên cứu so sánh 12 nam và 6 nữ dùng lansoprazole, không có sự khác biệt liên quan đến giới tính về dược động học và pH dạ dày.

Chủng tộc

Các thông số trung bình của lansoprazole từ 12 nghiên cứu của Mỹ (N=513) được so sánh với các thông số dược động học trung bình từ hai nghiên cứu của Châu Á (N=20). AUC trung bình ở người Châu Á cao hơn khoảng 2 lần so với người Mỹ, tuy nhiên có sự biến thiên cao giữa các cá nhân. Các giá trị Cmax là tương đương nhau.

Bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân suy thận nặng gắn kết với protein huyết tương giảm 1 – 1,5 % sau khi dùng 60 mg lansoprazole. Bệnh nhân suy thận có thời gian bán thải ngắn hơn và giảm AUC toàn phần (lượng tự do và gắn kết). AUC của lansoprazole dạng tự do không bị ảnh hưởng bởi mức độ suy thận, Cmax và Tmax không khác biệt so với những đối tượng có chức năng thận bình thường. Do đó, dược động học của lansoprazole không khác biệt đáng kể ở những bệnh nhân suy thận nặng, trung bình và nhẹ so với những đối tượng có chức năng thận bình thường.

Bệnh nhân suy gan

Sau khi uống 30 mg lansoprazole trong 7 ngày, quan sát thấy những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A) hoặc trung bình (Child-Pugh loại B) có AUC trung bình cao gấp 3 lần so với đối tượng khỏe mạnh có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải trung bình của lansoprazole kéo dài từ 1,5 – 4 giờ (Child-Pugh loại A) hoặc 5 giờ (Child-Pugh loại B).

Ở những bệnh nhân sơ gan còn bù và sơ gan mất bù, AUC tăng tương ứng 6 và 5 lần so với các đối tượng khỏe mạnh có chức năng gan bình thường sau khi dùng 30 mg lansoprazole liều đơn.

Người có CYP2C19 chuyển hóa kém

CYP2C19 phụ thuộc vào sự đa hình của gene, người chuyển hóa kém (chiếm 2-6% dân số) là những người mang alen CYP2C19 biến thể đồng hợp tử, do đó chức năng enzyme CYP2C19 bị thiếu hụt. Nồng độ lansoprazole tăng đáng kể ở những người chuyển hóa kém so với những người chuyển hóa mạnh.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG

Tiêu chuẩn cơ sở.

SẢN XUẤT TẠI CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI

(SaViPharm J.S.C)

Lô Z01-02-03a, Khu Công nghiệp trong Khu Chế xuất Tân Thuận, Phường Tân Thuận Đông, Quận 7, Thành phố Hồ Chí Minh.

Điện thoại: (84.28) 37700142-143-144

Fax: (84.28) 37700145