TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC

RxSaViPamol Extra 500

THÀNH PHẦN

Paracetamol...................................500 mg

Cafein khan......................................65 mg

Tá dược vừa đủ...............................1 viên

(Natri carbonat khan, natri hydrocarbonat, aspartam, acid citric khan, povidon K30, simethicon emulsion, L-leucin, bột mùi trái cây)

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén sủi

DƯỢC LỰC HỌC

Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p- aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương.

Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Khi dùng quá liều paracetamol một chất chuyển hóa là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường, paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều tác dụng phụ của aspirin. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người, và những vụ ngộ độc và tự vẫn bằng paracetamol đã tăng lên một cách đáng lo ngại trong những năm gần đây. Ngoài ra, nhiều người trong đó có cả thầy thuốc, dường như không biết tác dụng chống viêm kém của paracetamol.

Kết hợp paracetamol và cafein thường được dùng trong các chế phẩm giảm đau.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Liên quan đến paracetamol

Hấp thu

Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Phân bố

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.

Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90% đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

Liên quan đến cafein

Cafein được hấp thu dễ dàng sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ và nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 3,5 giờ. Khoảng 65 - 80% liều uống được thải trừ vào nước tiểu dưới dạng 1-methyluric acid và 1-methylxanin.

CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

SaViPamol Extra 500 là thuốc giảm đau nhẹ và hạ sốt. Thuốc được dùng để điều trị hầu hết các trường hợp đau và sốt như đau đầu kể cả đau nửa đầu, đau lưng, đau răng, cảm lạnh và cúm, đau họng, đau khớp và đau bụng kinh.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG 

Cách dùng:

Hoà tan viên trong khoảng 150 ml (ít nhất nửa ly nước) nước uống.

Uống ngay khi thuốc đã tan hoàn toàn.

Liều lượng:

Người lớn:

1 - 2 viên/lần, cứ 4 - 6 giờ một lần nếu cần thiết.

Liều dùng tối đa là 8 viên (tương đương 4 g paracetamol) trong vòng 24 giờ.

Người lớn tuổi:

Dùng liều như người lớn. Đôi khi cần phải giảm liều.

Trẻ em:

Trẻ em từ 16-18 tuổi: 1 – 2 viên/lần, cứ 4 – 6 giờ một lần nếu cần thiết. Liều dùng tối đa là 8 viên trong vòng 24 giờ.

Trẻ em từ 12-15 tuổi: 1 viên/lần, cứ mỗi 6 giờ một lần nếu cần thiết. Liều dùng tối đa là 4 viên trong vòng 24 giờ.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người bệnh quá mẫn cảm với paracetamol, cafein hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG

Thận trọng khi dùng paracetamol cho người suy gan nặng hoặc suy thận nặng. Nguy cơ quá liều tăng lên ở người bị bệnh gan do rượu.

Tránh uống nhiều cafein (cà phê, trà, chocolate và một vài loại nước đóng hộp) khi đang dùng thuốc này.

Không được uống quá liều quy định.

Bệnh nhân nên thông báo với bác sỹ nếu các cơn đau đầu vẫn còn.

Không uống cùng các thuốc có chứa paracetamol khác.

Nếu các triệu chứng vẫn còn, cần thông báo với bác sỹ.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN: Toxic Epidermal Necrolysis) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mủ toàn thân cấp tính (AGEP: Acute Generalized Exanthematous Pustulosis).

Mỗi viên SaViPamol Extra 500 chứa 350 mg natri. Cần cân nhắc khi sử dụng ở bệnh nhân có chế độ ăn kiêng muối.

Thận trọng khi dùng cho người bị phenylketon niệu vì chế phẩm có chứa aspartam - là một nguồn cung cấp phenylalanin.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC

Tốc độ hấp thu của paracetamol có thể tăng do metoclopramid hoặc domperidon và hấp thu giảm do colestyramin.

Sử dụng paracetamol kéo dài có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin và các coumarin khác, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu.

Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.

Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.

Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan.

Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hay isoniazid.

Tương tự như theophyllin, cafein tương tác dược động học với các thuốc được chuyển hoá bởi hệ enzym cytocrom P450 isoenzym CYP1A2 ở gan.

TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai

Không khuyến cáo sử dụng kết hợp paracetamol và cafein trong thời kỳ mang thai do sự gia tăng nguy cơ trẻ sinh thiếu cân và sảy thai có liên quan đến cafein.

Thời kỳ cho con bú

Cafein trong sữa mẹ có khả năng gây kích thích ở trẻ bú sữa mẹ. Chế phẩm này có chứa cafein, vì vậy không nên dùng cho phụ nữ cho con bú.

TÁC DỤNG ĐỐI VỚI KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Không có tác động.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn

gặp phải khi sử dụng thuốc

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Liên quan đến paracetamol

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Ban.

Dạ dày - ruột: Buồn nôn, nôn.

Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.

Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.

Khác: Phản ứng quá mẫn.

Chưa rõ tần suất

Hô hấp, ngực, trung thất: Co thắt phế quản

Liên quan đến cafein

Chưa rõ tần suất

Thần kinh trung ương: Căng thẳng, chóng mặt.

Sử dụng kết hợp paracetamol và cafein ở liều dùng khuyến cáo cùng với chế độ ăn có cafein có thể làm tăng khả năng xuất hiện các phản ứng phụ liên quan đến cafein như mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, khó chịu, đau đầu, rối loạn tiêu hóa, đánh trống ngực.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Liên quan đến paracetamol

Triệu chứng

Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều độc duy nhất, hoặc do uống lặp lại liều lớn paracetamol (ví dụ 7,5 - 10 g mỗi ngày, trong 1 - 2 ngày), hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.

Buồn nôn, nôn, và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p-aminophenol; một lượng nhỏ sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có khuynh hướng tạo methemoglobin dễ hơn người lớn sau khi uống paracetamol.

Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương; sững sờ, hạ thân nhiệt; mệt lả; thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều; huyết áp thấp; và suy tuần hoàn. Trụy mạch do giảm oxy huyết tương đối và do tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất lớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật nghẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mê.

Dấu hiệu lâm sàng thương tổn gan trở nên rõ rệt trong vòng 2 - 4 ngày sau khi uống liều độc. Aminotransferase huyết tương tăng (đôi khi tăng rất cao) và nồng độ bilirubin trong huyết tương cũng có thể tăng; thêm nữa, khi thương tổn gan lan rộng, thời gian prothrombin kéo dài. Có thể 10% người bệnh bị ngộ độc không được điều trị đặc hiệu đã có thương tổn gan nghiêm trọng; trong số đó 10% đến 20% cuối cùng chết vì suy gan. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số người bệnh. Sinh thiết gan phát hiện hoại tử trung tâm tiểu thùy trừ vùng quanh tĩnh mạch cửa. Ở những trường hợp không tử vong, thương tổn gan phục hồi sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng.

Xử trí

Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Có những phương pháp xác định nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy vậy, không được trì hoãn điều trị trong khi chờ kết quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quá liều nặng. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.

Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức trong vòng 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Ðiều trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N-acetylcystein với liều đầu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, với mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ một lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp.

Tác dụng không mong muốn của N-acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, tiêu chảy, và phản ứng kiểu phản vệ.

Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.

Liên quan đến cafein

Triệu chứng

Quá liều cafein có thể dẫn đến đau vùng thượng vị, nôn, lợi tiểu, nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp tim, kích thích thần kinh trung ương (mất ngủ, bồn chồn, phấn khích, kích động, bồn chồn, run và co giật).

Xử trí

Bệnh nhân cần được điều trị hỗ trợ (hydrat hóa và duy trì các dấu hiệu sinh tồn). Uống than hoạt tính có thể có ích trong vòng một giờ quá liều, nhưng cần cân nhắc khi đã dùng quá liều bốn giờ. Các triệu chứng trên hệ thần kinh trung ương có thể được điều trị bằng thuốc an thần tiêm tĩnh mạch.

ĐÓNG GÓI: Hộp 4 vỉ xé x 4 viên

                 Hộp 25 vỉ xé x 4 viên

                    Hộp 1 tuýp x 10 viên

BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: Tiêu chuẩn cơ sở.

HẠN DÙNG:  24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Để xa tầm tay của trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến Bác sĩ.

SẢN XUẤT TẠI CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI

(SaViPharm J.S.C)

Lô Z.01-02-03a, Khu Công nghiệp trong Khu Chế xuất Tân Thuận, Phường Tân Thuận Đông, Quận 7, Thành phố Hồ Chí Minh

Điện thoại: (84.8) 37700142-143-144

Fax: (84.8) 37700145